அமெரிக்கன் ஜர்னல் ஆஃப் மருந்து விநியோகம் மற்றும் சிகிச்சை திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

சாத்தியமான உயிரியல் பயன்பாடுகளுக்கு 3,4-டைஹைட்ரோ-2எச்-1,4-பென்சோக்சசின் என்ன்டியோபூர் அனலாக்ஸைப் பெறுதல்

Hong-Ngoc PHAM

3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine மற்றும் அதன் வழித்தோன்றல்கள் சிகிச்சை பயன்பாடுகளின் பல தேர்வுகளுக்கான நம்பிக்கைக்குரிய வேட்பாளர்களாக விவரிக்கப்பட்டுள்ளன. ஹீட்டோரோசைக்ளிக் சேர்மங்களின் இந்த கவர்ச்சிகரமான வகுப்பானது பாக்டீரியா எதிர்ப்பு 1, கார்டியோவாஸ்குலர் ப்ரொடெக்டர்2, உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு3, ஆன்டி-ஆஞ்சியோஜெனெசிஸ்4, ஆன்டி-த்ரோம்பின்5 அல்லது நியூரோபிராக்டிவ் செயல்பாடுகள் போன்ற பல்வேறு உயிரியல் பண்புகளை வெளிப்படுத்தலாம். அந்த சாத்தியமான விளைவுகளின் காரணமாக, 3,4-டைஹைட்ரோ-2எச்-1,4-பென்சாக்சசின் உருவாக்க ஒரு கவர்ச்சிகரமான இலக்காக மாறியது. இருப்பினும், ஏற்பித் தேர்வின் காரணமாக, கைராலிட்டி இப்போது வேதியியலில் ஒரு சிறந்த பாடமாக மாறுகிறது. லெவோஃப்ளோக்சசின் அல்லது தாலிடோமைடு போன்ற ஒரு மூலக்கூறுக்குள், வெவ்வேறு கைராலிட்டி வெவ்வேறு மருந்தியல் செயல்பாடுகளை வெளிப்படுத்தலாம்.
இதன் விளைவாக, 3,4-டைஹைட்ரோ-2எச்-1,4-பென்சோக்சசின் என்ன்டியோபூர் அனலாக்ஸைப் பெறுவது பற்றிய விழிப்புணர்வை நாங்கள் ஏற்படுத்தினோம், ஆனால் அதை அடைவதற்கான சிரமமற்ற செயல்முறையை இலக்கியத்தில் பல அறிக்கைகள் இல்லை. எனவே, சிரல் எத்தில் 3,4-டைஹைட்ரோ-2எச்-1,4-பென்சோக்சசின்-2-கார்பாக்சிலேட்டை நேரடியாகப் பெறுவதற்கான நேரடியான வழியை வடிவமைக்க நாங்கள் முயற்சி செய்கிறோம். எத்தில் 2,3-டைப்ரோமோப்ரோபியோனேட்டுடன் பொருத்தமான அமினோபீனால் வினைபுரிவதை அனுமதிப்பதன் மூலம் எங்கள் இலக்கு கலவையை எளிதில் தயாரிக்க முடியும் என்பதால், இந்த எதிர்வினை எப்போதும் ரேஸ்மிக் 1,4-பென்சோக்சசைனை அதிக மகசூலில் முக்கிய தயாரிப்புக்கு இட்டுச் செல்கிறது. ரேஸ்மிக் ஒன் மற்றும் (ஆர்)- அல்லது (எஸ்)-எத்தில் ஆகியவற்றின் பங்கை மாற்றுவதற்காக இலக்கியத்தில் இதுவரை விவரிக்கப்படாத சிரல் (ஆர்)- அல்லது (எஸ்)-எத்தில்-2,3-டிப்ரோமோப்ரோபியோனேட் முயற்சி செய்ய வேண்டும் என்பதே எங்கள் விருப்பம். -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-2-கார்பாக்சிலேட் இரண்டு உத்திகளால்: enantioselective synthesis மற்றும் Preparative வெவ்வேறு கைரல் நிலையான கட்டங்களைப் (CSPகள்) பயன்படுத்தி ரேஸ்மேட்டைப் பிரித்தல். எத்தில்-3,4-டைஹைட்ரோ-2ஹெச்-1,4-பென்சாக்சசின்-2-கார்பாக்சிலேட் என்ன்டியோப்யூர் கிடைத்தவுடன், O- மற்றும் N- முனைய முனைகளை இணைப்பதன் மூலம் பெப்டிடிக் சங்கிலிகளில் புதிய β-அமினோ அமில ஒப்புமைகளாக எளிதாக அறிமுகப்படுத்தலாம். வெவ்வேறு α- அமினோ அமிலங்கள்.