அமெரிக்கன் ஜர்னல் ஆஃப் மருந்து விநியோகம் மற்றும் சிகிச்சை திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

கரைப்பான் இல்லாத தொகுப்பு மற்றும் 6-குளோரோ-3-ஆல்கைல்/அரில்/ஹீட்டோஅரில்-1,2,4-ட்ரையாசோலோ[4,3-பி]பைரிடாசின்களின் தன்மை

மம்தா

1,2,4-ட்ரையசோல் நியூக்ளியஸ் ஒரு முக்கியமான ஐந்து-அங்குள்ள ஹெட்டோரோசைக்ளிக் சாரக்கட்டு ஆகும், இது அதிக எண்ணிக்கையிலான சந்தைப்படுத்தப்பட்ட மருந்துகளைக் கொண்டுள்ளது. Pyridazine வளையம் பல இயற்கை பொருட்கள் மற்றும் மருந்துகளில் இருப்பதாக அறியப்படுகிறது. 1,2,4-ட்ரையசோலோ[4,3-b]பைரிடாசின் வழித்தோன்றல்களின் தொகுப்புக்காக பல செயற்கை முறைகள் உருவாக்கப்பட்டுள்ளன, இதில் லீட் டெட்ராஅசெட்டேட், புரோமின், நைட்ரோபென்சீன், காப்பர் டைகுளோரைடு, கலவை போன்ற பல்வேறு உதிரிபாகங்கள் கொண்ட ஹைட்ராசோன்களின் ஆக்சிஜனேற்றம் அடங்கும். Me4NBr மற்றும் oxon போன்றவை. துரதிருஷ்டவசமாக, இந்த முறைகளில் பெரும்பாலானவை பாதிக்கப்படுகின்றன அபாயகரமான பொருட்கள், மோசமான விளைச்சல் மற்றும் அதிக எதிர்வினை வெப்பநிலையில் நீண்ட எதிர்வினை நேரம் போன்ற பல்வேறு குறைபாடுகள். ஆக்ஸிஜனேற்ற மாற்றத்தில் அயோடோபென்சீன் டயசெட்டேட்டின் (IBD) பயன்பாடு பசுமையான தொகுப்புக்கான ஒரு மதிப்புமிக்க உத்தியாகும், ஏனெனில் அதன் எளிதில் கிடைக்கும் தன்மை, லேசான எதிர்வினை நிலை மற்றும் கையாளுதலின் எளிமை. இந்த அவதானிப்புகளின் பார்வையில், கரைப்பான் இல்லாத நெறிமுறை தொகுப்பு தற்போதைய ஆய்வில் 6-குளோரோ-1,2,4-ட்ரையாசோலோ[4,3-b]பைரிடாசின்களின் தொகுப்புக்காக அயோடோபென்சீன் டயசெட்டேட்டை (IBD) ஒரு சூழலாகப் பயன்படுத்தி உருவாக்கப்பட்டது. நட்பு முகவர். ஆரம்பத்தில், 3,6-டைக்ளோரோபிரிடாசின் 1 கலவையானது டெர்ட்-பியூட்டிலால் ஆல்கஹாலில் 1 சமமான ஹைட்ராசைன் ஹைட்ரேட்டுடன் ரிஃப்ளக்ஸ் செய்யப்பட்டது, இது நான்கு மணி நேரத்திற்குப் பிறகு 6-குளோரோ-3-ஹைட்ராசினோபிரிடாசின் 2 ஐ வழங்கியது. மேலும், பென்சால்டிஹைட்டின் 1 மோல் 2க்கு சமமான 1 உடன் ஒரே மாதிரியாக மாற்றப்பட்டது, எதிர்வினை கலவை அறை வெப்பநிலையில் பூச்சி கலவையில் அரைக்கப்பட்டது. மெல்லிய அடுக்கு குரோமடோகிராபி (tlc) மூலம் குறுகிய இடைவெளியில் எதிர்வினை தொடர்ந்து கண்காணிக்கப்பட்டது, இது 20 நிமிடங்களில் எதிர்வினை முடிந்ததைக் குறிக்கிறது மற்றும் ஒரு புதிய இடம் தோன்றியது. பின்னர் 1.1 சமமான IBD ஐ சிட்டுவில் சேர்க்கப்பட்டது மற்றும் எதிர்வினை கலவை மற்றொரு 1 மணிநேரத்திற்கு அரைக்கப்பட்டது. 3 இன் உருவாக்கம் tlc மற்றும் ஸ்பெக்ட்ரல் தரவுகளின் அடிப்படையில் உறுதி செய்யப்பட்டது. 1H NMR நிறமாலை சேர்மங்கள் 3, 7.1-8.4 ppm மற்றும் 7.0-8.1 ppm இல் பைரிடாசின் வளையத்தின் H-4 மற்றும் H-5 க்கு ஜோடி இரட்டையர்களைக் காட்டுகிறது, இது முறையே இணைப்பு மாறிலி 3J= ~ 9.2 Hz.