அமெரிக்கன் ஜர்னல் ஆஃப் மருந்து விநியோகம் மற்றும் சிகிச்சை திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

நாவல் அமினோ மாற்று டெட்ராசைக்ளிக் இமிடாசோ[4,5-b]பைரிடின் வழித்தோன்றல்களின் தொகுப்பு மற்றும் ஆண்டிப்ரோலிஃபெரேடிவ் செயல்பாடு

மரிஜானா ஹ்ரான்ஜெக்

பிரச்சனையின் கூற்று: இமிடாசோ-பைரிடின் ஹீட்டோரோசைக்ளிக் அமைப்பின் கட்டமைப்பு ஒற்றுமையின் காரணமாக இயற்கையாக நிகழும் பியூரின்கள் மற்றும் சிறந்த சிகிச்சை திறன் மற்றும் முக்கியத்துவம், தற்காலத்தில் மருத்துவ வேதியியல் மற்றும் மருந்து கண்டுபிடிப்பில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. Imidazo-pyridine வழித்தோன்றல்கள் புற்றுநோய் செல்கள், மத்திய நரம்பு மண்டலம் தொடர்பான நோய்கள், வீக்கம், முதலியன சரியான செயல்பாட்டைத் தடுப்பதில் அவற்றின் முக்கியத்துவத்தை முன்னறிவித்தன. முறை மற்றும் தத்துவார்த்த நோக்குநிலை: ஒரு பெரிய உயிரியல் திறன் மற்றும் இமிடாசோ என்ற உண்மையை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது[4,5] -b]பைரிடின் சாரக்கட்டு மருத்துவ வேதியியலில் மிகவும் சிறப்பு வாய்ந்த மற்றும் முக்கியமான கட்டுமானத் தொகுதிகளில் ஒன்றாகும். இமிடாசோ[4,5-b]பைரிடின் வழித்தோன்றல்களின் குறிப்பிடத்தக்க உயிரியல் முடிவுகள், நாவல் டெட்ராசைக்ளிக் வழித்தோன்றல்களை நாவல் மற்றும் சக்திவாய்ந்த ஆன்டிபிரோலிஃபெரேடிவ் ஏஜெண்டுகளாக வடிவமைத்து ஒருங்கிணைத்துள்ளோம். கண்டுபிடிப்புகள்: புதிதாக தயாரிக்கப்பட்ட அனைத்து சேர்மங்களின் தொகுப்பும் கரிம தொகுப்பு மற்றும் மைக்ரோவேவ் உதவி தொகுப்பு ஆகியவற்றின் வழக்கமான முறைகளைப் பயன்படுத்தி நடத்தப்பட்டது. டெட்ராசைக்ளிக் வழித்தோன்றல்கள் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட அமினோ பக்க சங்கிலிகளுடன் மாற்றப்பட்டன, அவை டெட்ராசைக்ளிக் வழித்தோன்றல்களின் ஆன்டிபுரோலிஃபெரேடிவ் செயல்பாட்டை கணிசமாக மேம்படுத்தியுள்ளன.

மற்றும் எலும்புக்கூட்டின் வெவ்வேறு நிலையில் வைக்கப்படுகின்றன.

கூடுதலாக, உயிரியல் செயல்பாட்டில் பைரிடின் கருக்களில் N அணு நிலையின் தாக்கம் ஆய்வு செய்யப்பட்டது. முடிவு மற்றும் முக்கியத்துவம்: மனித புற்றுநோய் செல்கள் மற்றும் கட்டி அல்லாத உயிரணுக்களுக்கு எதிராக ரெஜியோசோமர்களின் ஆன்டிபுரோலிஃபெரேடிவ் செயல்பாடு ஆய்வு செய்யப்பட்டது. ஒரு நிலையான மருந்து எட்டோபோசைட் பயன்படுத்தப்பட்டது மற்றும் சுவாரஸ்யமாக, எட்டோபோசைடுடன் ஒப்பிடும்போது பெரும்பாலான சேர்மங்கள் HCT116 மற்றும் MCF-7 புற்றுநோய் செல்களில் ஆன்டிபுரோலிஃபெரேடிவ் செயல்பாட்டின் முன்னேற்றத்தைக் காட்டின. பெறப்பட்ட முடிவுகளிலிருந்து, பைரிடின் வளையத்தில் உள்ள N நைட்ரஜனின் நிலை, ஆண்டிப்ரோலிஃபெரேடிவ் செயல்பாட்டில் வலுவான தாக்கத்தை ஏற்படுத்துகிறது, அதே நேரத்தில் அமினோ மாற்று வகை செயல்பாட்டை குறிப்பிடத்தக்க அளவில் பாதிக்கவில்லை. இவ்வாறு, 6, 7 மற்றும் 9 நிலை 2 இல் உள்ள அமினோ மாற்றீடுகளுடன் மாற்றியமைக்கப்பட்ட ரெஜியோசோமர்கள் 10, 11 மற்றும் 13 ஆகிய மூன்று புற்றுநோய் உயிரணுக்களுக்கு எதிராக 0.3 ï M முதல் 0.9 ï M வரை IC50 மதிப்புகளைக் கொண்ட 10, 11 மற்றும் 13 உடன் ஒப்பிடுகையில் குறிப்பிடத்தக்க அளவிலான செயல்பாட்டைக் காட்டின.