அமெரிக்கன் ஜர்னல் ஆஃப் மருந்து விநியோகம் மற்றும் சிகிச்சை திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

பசுமையான வேதியியல் நெறிமுறையைப் பயன்படுத்தி 1,3-டிபோலார் சைக்லோடிஷன் ரியாக்ஷன் வழியாக நைட்ரோன்களின் நாவல் வகுப்பைப் பயன்படுத்தி ஐசோக்ஸாசோலிடின் மற்றும் ஐசோக்ஸசோலின் டெரிவேடிவ்களின் சில புதிய சாரக்கட்டுகளின் தொகுப்பு மற்றும் சைக்லோடக்ட்களின் சாத்தியமான உயிரியல் செயல்பாடுகள் உட்பட அவற்றின் கூடுதல் பயன்பாடுகள்

பாஸ்கர் சக்ரவர்த்தி

1,3-இருமுனை சைக்ளோஅடிஷன் வினைகள் மூலம் புதிய நைட்ரோன்களைப் பயன்படுத்தி புதிய ஐசோக்ஸாசோலிடின் மற்றும் ஐசோக்ஸசோலின் வழித்தோன்றல்களின் தொகுப்புக்காக சில சுற்றுச்சூழல் நட்பு பசுமையான முறைகள் விவரிக்கப்பட்டுள்ளன. இவை முறையே கிளையாக்சல் மற்றும் டெரெப்தலால்டிஹைடில் இருந்து தொகுக்கப்பட்ட பிசிசோக்ஸாசோலிடின் மற்றும் பிசிசோக்ஸாசோலின் வழித்தோன்றல்களின் தொகுப்பும் அடங்கும். சில புதிய ஸ்பைரோ ஐசோக்ஸாசோலிடின் வழித்தோன்றல்கள் புதிய டிபோலரோஃபைல்களைப் பயன்படுத்துவதாகவும் தெரிவிக்கப்பட்டுள்ளது. மேலும், இந்த புதிய ஐசோக்ஸாசோலிடின் மற்றும் ஐசோக்ஸசோலின் வழித்தோன்றல்கள், பெப்டைடுகள், 1,3-அமினோ ஆல்கஹால்கள் உள்ளிட்ட பல்வேறு புதிய கரிம மூலக்கூறுகளின் தொகுப்புக்கு முன்னோடிகளாகப் பயன்படுத்தப்படலாம் என்பதால் அவை பரந்த செயற்கை ஆற்றலைக் கொண்டிருக்கின்றன. பெப்டைட்களின் தொகுப்புக்காக, கரையாத துணை தயாரிப்பு ( N,N -dicyclohexylurea) மற்றும் சுத்திகரிப்பு காரணமாக வழக்கமான DCC (டைசைக்ளோஹெக்ஸைல் கார்போடைமைடு) ஐ விட CDMT (குளோரோ டைமெதில் ட்ரையசின்) சிறந்த இணைப்பு வினையாக இருப்பது கண்டறியப்பட்டது. கடினமானது.. புதிய நைட்ரோன்கள் இதிலிருந்து தொகுக்கப்பட்டவை ஃபர்ஃபுரல், டைஹைட்ரோபிரான், குளோரோஹைட்ரின், கிளையாக்சல், டெரெப்தலால்டிஹைடு மற்றும் ஃபார்மைடு முறையே. எதிர்வினை விகிதங்களில் குறிப்பிடத்தக்க அதிகரிப்பு, சிறந்த மகசூல் மற்றும் உயர் தேர்வுத்திறன் (டயஸ்டீரியோ மற்றும் ரெஜியோசெலக்டிவிட்டி) ஆகியவை பசுமையான முறைகளைப் பின்பற்றும் இந்த சைக்லோடிஷன் எதிர்வினைகளில் காணப்பட்ட முக்கிய அம்சங்களாகும். இந்த சைக்லோஅடிஷன் வினைகளில் அதிக டயஸ்டெரியோசெலக்டிவிட்டி நீரில் வினைகள் நிகழ்த்தப்படும் போது காணப்பட்டது. அணு திறன் வினைகளில் புதிய நைட்ரோன்களுடன் கூடிய ஆல்டிஹைடுகள் மற்றும் கீட்டோன்களின் தொகுப்பு மிகவும் கவர்ச்சிகரமான அம்சங்களாகும், ஏனெனில் அவை இந்த எதிர்வினைகளில் எதிர்கால நோக்கங்களைக் கொண்டுள்ளன. ஆல்டிஹைடுகள் மற்றும் கீட்டோன்களின் தொகுப்பின் போது பெறப்பட்ட பக்க தயாரிப்புகள் (எனமைன்கள்) ஸ்பைரோ சைக்ளோடக்ட்களின் தொகுப்புக்கான இந்த சைக்ளோஅடிஷன் வினைகளில் புதிய இருபோலரோபில்களாக வெற்றிகரமாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. புதிய மூலக்கூறுகளின் சைட்டோடாக்சிசிட்டி உள்ளிட்ட சாத்தியமான உயிரியல் செயல்பாடுகள் இந்த புதிய தொகுப்புகளை மிகவும் கவர்ச்சிகரமானதாகவும் பயனுள்ளதாகவும் ஆக்கியுள்ளன.