அமெரிக்கன் ஜர்னல் ஆஃப் மருந்து விநியோகம் மற்றும் சிகிச்சை திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

புதிதாக தொகுக்கப்பட்ட 7-குளோரோ-2-மெத்தில்-4எச்-பென்சோ [d] [1,3]-oxazin-4-one மற்றும் 3-amino-7-chloro-2-methyl-quinazolin-4 இன் அழற்சி-எதிர்ப்பு செயல்பாடு 3H) - ஒன்று

ஒசரும்வென்ஸ் பீட்டர் ஒசரோடியன்

ஹீட்டோரோசைக்ளிக் கெமிஸ்ட்ரி என்பது உலகெங்கிலும் உள்ள அனைத்து கரிம வேதியியல் ஆராய்ச்சிகளிலும் குறைவான பாதியை உள்ளடக்கியது, குறிப்பாக, ஹீட்டோரோசைக்ளிக் கட்டமைப்புகள் பல மருந்து, வேளாண் வேதியியல் மற்றும் கால்நடை தயாரிப்புகளின் அடிப்படையை உருவாக்குகின்றன.

முறைகள்: மெத்தில்-2-அமினோ-4-குளோரோபென்சோயேட்டின் ஒடுக்கம் அசிட்டிக் அன்ஹைட்ரைடுடன் சுழற்சி கலவை 2-மெத்தில் 7-குளோரோ-1, 3-பென்சோ-ஆக்சசின்-4-ஒன் ( 1 ) ஆகியவற்றைக் கொடுத்தது, இது மேலும் 3-அமினோ-2 ஐ உருவாக்குகிறது. -மெத்தில் 7-குளோரோ குயினசோலின்-4(3H)-ஒன்ஸ் ( 2 ) வழியாக ஹைட்ராசின் ஹைட்ரேட்டுடன் எதிர்வினை. அகச்சிவப்பு, அணு காந்த அதிர்வு ( ¹ ஹெச் மற்றும் ¹³ சி), கேஸ் குரோமடோகிராபி-மாஸ் ஸ்பெக்ட்ரோ ஃபோட்டோமெட்ரி மற்றும் எலிமெண்டல் பகுப்பாய்வு ஆகியவற்றின் மூலம் ஒருங்கிணைக்கப்பட்ட கலவைகள் சந்தேகத்திற்கு இடமின்றி உறுதிப்படுத்தப்பட்டன .

முடிவுகள்:  கலவை 1 மற்றும் 2 இல் 96.78%, 95.71% மற்றும் 97.62%, 95.35% 10mg/kg மற்றும் 20mg/Kg அளவுகளில் அழற்சி எதிர்ப்பு செயல்பாடு உள்ளது.

விவாதம்:  கலவை 1 ஆனது கார்போனைல் செயல்பாட்டுக் குழுவிற்கான சமிக்ஞைகளை 1662 cm ^-1 , CO மற்றும் CH நீட்டிப்பு அதிர்வுகளை முறையே 1102 cm ^-1 மற்றும் 2871 cm ^-1 இல் காட்டியது . ¹ H NMR ஸ்பெக்ட்ரம் δ H 7.59, 7.16 மற்றும் 6.40 இல் மூன்று நறுமண புரோட்டான்களையும் δ _{H 2.57} இல் வினைல் மெத்தில் புரோட்டான்களையும் காட்டியது. _. ¹³ C NMR ஸ்பெக்ட்ரமில் , எஸ்டர் கார்போனைல் δ _{C 168.08 இல் எதிரொலித்தது, அதே நேரத்தில் நறுமண கார்பன்கள் δ C} 113.40 - 149.23 வரம்பில் எதிரொலித்தது . δ _C 153.13 மற்றும் δ _C 22.15 இல் உள்ள அதிர்வுகள் முறையே இமைன் இயக்கப்பட்ட கார்பன் (C-1) மற்றும் மெத்தில் கார்பன் காரணமாக இருந்தது. கலவை 2 , 1 க்கு ஒத்த NMR தரவைக் கொண்டிருந்தது , ^{1 H NMR ஸ்பெக்ட்ரமில் δ} _H 5.80 இல் கூடுதல் சிக்னல் அமினோ புரோட்டான்கள் (2H) காரணமாக இருந்தது.

முடிவு: கலவை 2 ஆனது கலவை 1 ஐ விட அதிக அழற்சி எதிர்ப்புக் கொண்டிருந்தது. ஒருங்கிணைக்கப்பட்ட கலவைகள் நிலையான அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்தான Indomethacin ஐ விட அதிக அழற்சி எதிர்ப்பு செயலிழந்தன.